抗病毒药物的应用与儿童病毒感染性疾病
- 作者:admin 来源:网络 日期:2010-1-30 15:14:59
- 种（其中15种有儿童配方剂型）。采用至少3个药物联合的HAART，即2个NRTI 1个NNRTI或1个PI。
4.1 核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）
逆转录酶抑制剂可作为逆转录酶的底物或竞争性抑制剂而阻止病毒的复制。核苷类似物为最早发现的逆转录酶抑制剂，用于治疗艾滋病及其相关综合征，减少机会性感染，可降低死亡率。该类药物主要是在细胞内磷酸化形成5’三磷酸的活性代谢产物,与5’三磷酸核苷竞争，通过逆转录酶整合入病毒DNA，引发病毒RNA链提前终止，从而抑制HIV的复制。在儿童使用的NRTI包括司他夫定和齐多夫定（胸苷类似物）、拉米夫定和恩曲他滨（胞苷类似物）、地达诺新（腺苷类似物）、阿巴卡韦（鸟苷类似物）。另在成人使用的还有腺苷类似物替诺福韦、胞苷类似物扎西他宾。
4.2 非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）
NNRTI进入细胞后不需活化，可直接抑制逆转录酶，作用于病毒复制的早期阶段。已用于临床使用的NNRTI有依法韦仑、奈韦拉平和地拉夫定，前2种已用于儿童。
4.3 蛋白酶抑制剂（PI）
在HIV复制过程中，蛋白酶的主要作用是将gag和gagpol等多聚蛋白产物裂解成较小的病毒成熟所需要的结构蛋白和酶类，PI能抑制这种酶的活性，而产生不成熟的、无传染性的病毒，从而阻止病毒进一步感染。这类药物在儿童使用的有阿扎那韦、福沙那韦、洛匹那韦、那非那韦、利托那韦和替拉那韦，另外已在成人使用的还有安泼那韦、沙奎那韦和印地那韦。
4.4 融合抑制剂
HIV的外壳蛋白gp120与宿主细胞受体CD4分子结合后，再与细胞辅助受体CCR5作用，HIV外壳蛋白gp41暴露并发生变构而形成发夹状结构，为病毒与宿主细胞融合奠定基础，使融合肽穿透靶细胞。目前批准使用的恩夫韦地是人工合成的gp41上的一段多肽，长度为36肽。在HIV gp120与宿主细胞受体结合时，与gp41内与融合相关的肽段结合形成过渡性构象，阻止病毒与细胞融合所需要的构象，从而阻止病毒与细胞融合。该药也获准在儿童使用。
4.5 辅助受体CCR5拮抗剂
这类药物是新型的抗HIV药物，阻止病毒进入宿主细胞。最近获准使用的药物为maraviroc，尚未在儿童中使用。
代写论文联系方式
联系QQ：904272800
联系信箱：904272800@qq.com
代写论文导航
客户、写手申请单
最新论文
热点论文
